Циклосерин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Использование препарата

Современное иммунодепрессивное средство — Циклоспорин, особенно применяют в области экспериментальной и клинической трансплантологии для борьбы с реакциями отторжения на клеточном уровне при пересадке органов и тканей от совместимых доноров (легких, сердца, почек, печени, поджелудочной железы).

А с минимальной токсичностью, имеет мощную избирательную иммунодепрессивную активность.

Предложен для излечения многих заболеваний:

  • при псориазе с тяжелыми хроническими формами воспаления кожи, ногтей, суставов, позвоночника,
  • при системной красной волчанке,
  • при тромбоцитопенической пурпуре,
  • при узелковом периартериите,
  • при аутоиммунном гломерулонефрите,
  • при неспецифическом язвенном колите,
  • при ревматизме,
  • при остром неинфекционном увеите,
  • при ревматоидном артрите,
  • при некоторых формах опухолевых образований,
  • при системной терапии лечения атопического дерматита активной формы.

Циклосерин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).

Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (КК менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ – после еды), взрослым – по г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза – 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг – по г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей – г/кг (не выше г/сут).

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л – Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость к препарату возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).

Читайте также:  Меланоз: виды, фото, лечение, причины и симптомы

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, “кошмарные” сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка наблюдается при концентрации в плазме 25-30 мг/мл – прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение передозировки: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Особые указания

Предупредить или уменьшить токсическое действие препарата можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови) и концентрацию в крови (должна не превышать 30 мкг/мл).

Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии препаратом рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными ЛС.

Применение при беременности и лактации

Применение во время беременности.

Концентрация в крови плода приближается к концентрациям, которые обнаруживаются в сыворотке. Исследования на 2 поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг веса тела/сутки, показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает ли повреждение плода при введении беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания.

Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Взаимодействие

Препарат увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Циклоспорин

Циклоспорин – иммунодепрессивное средство.

Форма выпуска и состав

Капсулы (10 штук в контурной ячейковой упаковке, 5 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке).

Читайте также:  Атерома на веке глаза: удаление или лечение

Состав 1 капсулы: циклоспорин – 25, 50 или 100 мг.

  • лечение и профилактика отторжения после операции пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов, таких как сердце, почки, печень, сердечно-легочный трансплантат, поджелудочная железа, легкие (в том числе после использования других иммунодепрессантов);
  • лечение и профилактика реакции «трансплантат против хозяина»;
  • аутоиммунные заболевания;
  • эндогенный увеит (увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в том числе сетчатки, активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении);
  • глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним нефротический синдром (в том числе у детей), объясняющийся патологией сосудистого клубочка (очаговый и сегментарный гломерулосклероз, нефропатия минимальных изменений, мембранозный гломерулонефрит), с целью индукции и поддержания ремиссии, а также с целью поддержания индуцированной глюкокортикоидами ремиссии и их последующей отмены;
  • ревматоидный артрит с высокой степенью активности (тяжелые формы, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно);
  • тяжелая стадия псориаза и атопического дерматита (при системной терапии).
  • артериальная гипертензия (неконтролируемая);
  • острые инфекционные заболевания;
  • злокачественные опухоли (кроме опухолей кожи у пациентов с псориазом и атопическим дерматитом);
  • нарушение функции почек (кроме пациентов с нефротическим синдромом).

Препарат рекомендовано принимать внутрь.

  • пересадка органов: рекомендованная доза – 10–15 мг/кг массы тела за 4–12 ч до операции и далее каждый день на протяжении 7–14 дней. Затем следует постепенно уменьшать дозу до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг массы тела);
  • аутоиммунные заболевания (в том числе ревматоидный артрит): рекомендованная доза – 3 мг/кг массы тела (за 2 приема) в течение первых 6 недель. Если препарат переносится хорошо и его эффект недостаточен, суточную дозу рекомендовано постепенно увеличить. Длительность курса лечения составляет до 12 недель. Доза для поддерживающей терапии подбирается индивидуально, в зависимости от переносимости препарата. Возможно использование препарата вместе с малыми дозами глюкокортикостероидов и НПВС;
  • псориаз: с целью индукции ремиссии –2,5 мг/кг/сут (за 2 приема), в случае тяжелого течения заболевания рекомендованная начальная доза препарата – 5 мг/кг. В случае отсутствия клинического эффекта после приема препарата в суточной дозе 5 мг/кг на протяжении 6 недель препарат отменяют);
  • атопический дерматит: рекомендованная начальная доза – 2,5 мг/кг/сут, в случае тяжелого течения заболевания следует повысить дозу до 5 мг/кг/сут. После достижения положительного клинического результата дозу препарата постепенно снижают до полной отмены.

Рекомендованная суточная доза для приема внутрь – 3,5–6 мг/кг.

Беременность и лактация

Имеется ограниченный опыт применения Циклоспорина в период беременности. Данные, полученные при исследовании больных с пересаженными органами, показывают, что Циклоспорин не повышает риск нежелательного воздействия на течение беременности и родов.

Экспериментальные исследования показали, что Циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Читайте также:  Лечебный шампунь циновит от перхоти. состав, отзывы, цена

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин оказывает влияние на следующие препараты:

  • препараты калия и калийсберегающие диуретики: увеличивает риск развития гиперкалиемии;
  • аминогликозиды, амфотерицин В, ципрофлоксацин, колхицин, мелфалан, триметоприм, НПВС: повышает риск развития нефротоксичности;
  • ловастатин: возникает риск развития мышечной слабости и болей;
  • преднизолон: понижает его клиренс.

Препараты, влияющие на концентрацию циклоспорина в плазме крови:

  • макролиды (в том числе эритромицин, джозамицин), кетоконазол, доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в том числе верапамил, дилтиазем, никардипин), метилпреднизолон (высокие дозы): повышают ее;
  • барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм (при внутривенном введении): понижают.

При введении данных препаратов совместно с Циклоспорином необходимы тщательный контроль концентрации Циклоспорина и коррекция дозы Веро-Циклоспорина.

Совместный прием с гиполипидемическими препаратами (ловастатином, мелфаланом и др.) не рекомендован.

Аналоги

Информация об аналогах отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Побочные эффекты

Возможны:

  • головная боль, усталость, судорогитреморпарестезии, воспаление мышц;
  • тошнота, понос или запор, рвота, боли в животе, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов;
  • повышение артериального давлениятромбопения и лейкопенияанемия;
  • нарушения зрения, проблемы с координацией движений, энцефалопатия;
  • проблемы в работе почек, вплоть до интерстициального фиброза при длительном приеме.

Редко проявляются: дисменореяакне, отечность, гирсутизм, активный рост волос, увеличение веса, недостаточность магния, гиперкалиемиягиперлипидемия.

Глазная эмульсия

Циклоспорин выпускается в виде эмульсии для глаз. Перед ее использованием флакончик со средством необходимо тщательно встряхнуть, чтобы все действующие вещества успели раствориться. После этого можно открывать ампулу, закапывать лекарство в глаза. Категорически запрещено, чтобы наконечник флакона касался глаза или любого другого предмета. Если вы лечите сухой глаз, то на время терапии следует отказаться от ношения линз. Учитывайте, что лечение Циклоспорином снижает остроту зрения, поэтому стоит отказаться от вождения транспорта.

Глазная эмульсия

Использовать Циклоспорин в виде глазной эмульсии очень просто. Настоятельно рекомендуем перед применением ознакомиться с инструкцией по применению. В ней сказано, что средство нужно закапывать по 1 капле дважды в день. Лучше всего, чтобы между подходами был перерыв в 12 часов. Учитывайте, что действующие компоненты не накапливаются в крови. Уже по прошествии 10 часов следа каких-либо активных веществ отсутствуют.

Медпаркер - медицинский портал