Антибиотик «Азитромицин»: аналоги и инструкция по их применению

Короткий курс, эффективность против широкого спектра бактерий, малая токсичность— список преимуществ лекарства. Азитромицин применяется для излечения заболеваний инфекционной этиологии. Принимают этот антибиотик три или пять дней при патологиях респираторного тракта, урогенитальной сферы, кожного покрова и мягких тканей.

Антибиотик «Азитромицин» и его свойства

Препарат «Азитромицин» относится к противомикробным, противоглистным и противопаразитным средствам широкого спектра действия. В высоких концентрациях он производит бактерицидный эффект, что в результате губительно воздействует на грамположительные (Staphylococcus и Streptococcus) и грамотрицательные (Bordetella, Haemophilus, Moraxella) микроорганизмы, анаэробы, хламидии, микоплазмы, уреоплазмы, спирахеты и микобактерии. Антибиотик при пероральном приеме быстро всасывается из желудка, так как желудочный сок на него практически не оказывает негативного влияния, и проникает через мембранные барьеры в ткани. Выводится лекарство почками и кишечником в неизмененном виде. Препарат «Азитромицин», аналоги которого обязательно будут рассмотрены в данной статье, относительно безопасен по сравнению с другими антибиотиками широкого спектра действия. Уровень его антибактериальной защиты сохраняется на протяжении 5-7 дней после последнего приема.

Фармакологические свойства и показания к применению

Блокирующий механизм ДВ распространяется на синтез белковых молекул в рибосомах микробных клеток. Антибиотик эффективен против стафилококков (золотистого, эпидермального), палочки Дюкрея (возбудителя венерического заболевания), бордетеллы (коклюшной палочки). В клинических исследованиях была установлена чувствительность к азитромицину Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp. (- гемолитических стрептококков групп С, F, G).

Это интересно: коклюш у взрослых — симптомы и лечение

Азитромицин активен и в отношении других патогенов:

  • гемофильная коккобацилла;
  • гарднерелла вагиналис;
  • трепонема бледная;
  • кампилобактер;
  • микобактерии;
  • клостридиум;
  • легионеллы;
  • бактероиды;
  • микоплазма;
  • уреаплазма;
  • гонококки;
  • хламидии.

Молекулы азитромицина устойчивы при воздействии соляной кислоты, поэтому не гидролизуются в желудке. Антибиотик быстро абсорбируется в тонкой кишке и проникает в системный кровоток. Концентрация лекарства в плазме достигает максимальных значений всего за несколько часов.

Читайте также:  Антибиотик Сумамед: назначение, применение и цена

Отличие азитромицина от прочих антибактериальных средств заключается в повышенном накоплении в тканях, пораженных бактериями (по сравнению с плазмой). Кроме того, лекарство дольше задерживается, чем другие антибиотики. Лечебное действие продолжается 2 или 3 дня после третьей дозы средства.

Азитромицин в народе часто называют «антибиотиком 3 дня».

Список основных показаний для назначения препарата:

  1. Микробные инфекции верхнего и нижнего отделов респираторного тракта, среднего уха, околоносовых синусов.
  2. Гастрит, пептические язвы на фоне заражения Хеликобактер Пилори.
  3. Заболевания мочеполовой сферы бактериальной этиологии.
  4. Гнойные осложнения дерматозов, импетиго, рожа.
  5. Первая стадия боррелиоза.
  6. Токсоплазмоз
  7. Скарлатина.

В одном из многочисленных клинических исследований участвовали 275 пациентов с острым бронхитом. Одна группа испытуемых получала в течение 3 суток по 1 дозе азитромицина. Пациенты в контрольной группе принимали по 500 мг/день амоксициллина. В обеих группах у 90% больных наблюдали клиническое улучшение. Также у 80% испытуемых не были обнаружены возбудители заболевания.

Сокращенный курс — существенное преимущество азитромицина. Это важное условие для снижения токсичности и аллергенного воздействия антибиотика.

Эффект азитромицина против большинства грамположительных бактерий менее выражен, по сравнению с эритромицином. Микробы, устойчивые к этому представителю макролидов, обычно проявляют такое же свойство по отношению к азитромицину (перекрестная резистентность).

Азитромицин реже назначают при тонзиллите и фарингите бактериальной этиологии, по сравнению с амоксициллином, защищенной клавулановой кислотой. Так рекомендует эксперты ВОЗ. Причины — перекрестная резистентность бактериальных патогенов к азалидам и макролидам, профилактика лекарственной устойчивости.

Как назначается средство

При появлении первых признаков недомогания, в виде повышения температуры тела, кашля, нарушения дыхания, слабости, головокружения и одышке, следует незамедлительно вызвать скорую помощь. Врач проводит первичное обследование, оценивает анамнез, прослушивает легкие. При подозрении на наличие осложнений назначаются дополнительные виды обследований:

  • Оценка уровня кислорода в крови.
  • Спирометрия.
  • Анализ крови.
  • КТ легких.

Противомикробное средство назначается по результатам полученных исследований. После начала приема азитромицина требуется контроль состояния пациента. При появлении нежелательных реакций дозировка корректируется или подбирается другой медикамент. При ухудшении состояния больного срочно госпитализируют.

Читайте также:  Информативность УЗИ сосудов головного мозга и его важность

Подбирается схема лечения при коронавирусе индивидуально. Все зависит от возраста, тяжести состояния и диагностических данных. Врач также учитывает прием других препаратов. Таблетки проглатываются целиком за час до еды, или через 2 часа после обеда. Разжевывать их нельзя, только записать домой.

Инструкция по применению Азитрала: способ и дозировка

Азитромицин сохраняет свое бактерицидное действие внутри очага воспаления на протяжении 5-7 дней по окончании приема последней дозы. Именно этот факт позволяет сделать курс лечения данным препаратом коротким – 3 или 5 дней.

Азитрал 500 мг назначают обычно курсом в три дня, по одной таблетке один раз в день. Таблетку следует принимать либо за один час до еды, либо через два часа после.

Если пациент пропустил время, то следует принять лекарство как можно быстрее, а после восстановить временной интервал в 24 часа.

Стандартная детская дозировка Азитрала рассчитывается по массе ребенка – суточная доза 10 мг/кг лекарственного вещества, курсовая – 30 мг/кг.

В каждом индивидуальном случае только лечащий врач назначает дозу и расписывает курс приема Азитрала.

Латинское название вещества Азитромицин

Азитромицин

Azithromycinum (

Azithromycini)

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Название Значение Индекса Вышковского ®
Сумамед®
Хемомицин
Сумамед® форте
Азитрал
Азитромицин
ЗИ-Фактор™
Зитролид®
Азитрокс®
Зитролид® форте
Экомед®
Азидроп
Зетамакс ретард
Суитрокс
Суматролид солютаб
Азивок
Азитромицин-Маклеодз
Азитромицин-OBL
Суматролид Солюшн Таблетс
Азитромицин Зентива
Азицид
Азитромицин Сандоз®
АзитРус®
Сумамокс
Азитромицин Форте-OBL
Азитромицин Экомед®
Сумазид®
Азитромицина дигидрат
Зитноб®
Сумамецин
АзитРус® форте
Азитромицин-Дж
Азитромицин-Акрихин
Веро-Азитромицин
АЗИТРОМИЦИН-ЛЕКСВМ®
Зитроцин
Сумаклид
Сумамецин форте
Азимицин
Сумаклид® 1000
Азитроцин 0,25 г в капсулах
Тремак-Сановель
Зиромин
Азитромицин Санофи
Азитромицин-ВЕРТЕКС
Азитромицин Велфарм
АЗИТРОМИЦИН АВЕКСИМА

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T1/2 очень длинный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла мкг/мл. Cmin в сыворотке крови ( мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Медпаркер - медицинский портал